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2021年03月08日
【經濟日報】《科學》:中國科學家開發出制備雙單氟化合物的全新合成方法

中國科大汪義豐教授團隊利用自旋中心轉移(Spin-center shift)機理,從廉價易得的三氟乙酸衍生物出發合成出用途廣泛的雙氟化物和單氟化物,開發了一種制備含氟有機化合物的新途徑。北京時間3月5日,國際著名學術期刊《科學》雜志在線發布了該項工作。

氟是元素周期表電負性最大的元素,同時氟原子具有很小的原子半徑,因此含氟有機物具有很多奇妙的性質。比如向藥物分子引入氟原子或含氟基團,可以提高對細胞膜的滲透性、代謝穩定性以及生物可利用度等。因此,自然界幾乎不存在的含氟有機物卻是生命科學和材料科學等領域的“寵兒”。從廉價易得的原料出發,通過高效、溫和的途徑制備單氟和雙氟有機物一直是科研和產業界的熱點問題。

已經報道的方法大多利用氟化或氟烷基化試劑向分子中引入氟原子,汪義豐教授團隊選擇從成本低廉的三氟化物入手,通過碳-氟鍵的選擇性活化來合成單氟、雙氟化物。在生物合成DNA的過程中,一個關鍵的步驟是通過自旋中心轉移機制切斷碳-氧鍵,受這一機理啟發,他們發現該過程也可以用于三氟乙酸衍生物的碳-氟鍵斷裂,并成功發展了分步可控的脫氟官能團化反應,合成了結構多樣的雙氟和單氟有機化合物。

《科學》:中國科學家開發出制備雙單氟化合物的全新合成方法

圖:自旋中心轉移反應過程第一次剪斷三氟甲基中一個碳-氟鍵,使得碳原子和官能團(用方塊表示)成鍵,生成二氟化物;自旋中心轉移反應過程第二次剪開產物二氟化物的一個碳-氟鍵,使另一個官能團(用三角形表示)和碳原子成鍵,生成一氟化物。/插畫:崔劼

該合成方法條件溫和,選擇性好,在醫藥、農藥和其他含氟特種材料等領域有一定的應用前景。審稿人高度評價這一成果:“發展了面向單氟和雙氟有機化合物的全新合成方法?!?/p>

該工作受國家自然科學基金、中國科學院和中國科學技術大學項目資助。

(經濟日報記者 佘惠敏 通訊員趙小娜、范瓊)


來源:經濟日報新聞客戶端  2021-03-05

https://proapi.jingjiribao.cn/detail.html?id=329136


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